Der transformierte Wirkstoff zerstört resistente Keime

Jedes Jahr sterben Zehntausende Menschen an Infektionen mit antibiotikaresistenten Keimen. Diese Krankheitserreger verbreiten sich schnell, insbesondere in Krankenhäusern. Vancomycin-resistente Enterokokken-Bakterien (VRE) sind häufig für tödliche Infektionen verantwortlich. Ein amerikanisches Forschungsteam hat nun einen Wirkstoff umgestaltet, von dem seit über 80 Jahren bekannt ist, dass er VRE äußerst effektiv abtötet.

Ein neues Medikament aus einem alten Medikament könnte in Zukunft das Leben von Tausenden von Menschen mit VRE retten. Forscher der Purdue University in den USA modifizierten Acetazolamid, den bekannten Wirkstoff, und optimierten die Substanz, um antibiotikaresistente VRE-Keime abzutöten. Die Forschungsergebnisse wurden kürzlich im “Journal of Medicinal Chemistry“Geschenk.

Eine von zehn VRE-Infektionen ist tödlich

Vancomycin-resistente Enterokokken gehören zu den gefährlichsten resistenten Organismen. Etwa zehn Prozent aller mit diesen Krankheitserregern infizierten Menschen sterben an ihnen. Menschen, die als Krankenhauspatienten ins Krankenhaus eingeliefert werden, erkranken am wahrscheinlichsten an diesem Keim. Aufgrund seiner Resistenz gegen das Antibiotikum Vancomycin ist eine VRE-Infektion schwer zu behandeln.

Aus alt mach neu

Forscher in aktuellen Studien haben nun ein neues Medikament vorgestellt, das die Keime von VRE abtötet. Sie entwickelten das Medikament aus dem Wirkstoff Acetazolamid, der seit über 80 Jahren zur Behandlung von Glaukom und bestimmten anderen Gesundheitsproblemen eingesetzt wird. Das Team strukturierte den Wirkstoff in kleinere Moleküle um, was neue Behandlungsmöglichkeiten eröffnete.

“Die Wirksamkeit dieser Moleküle sowie die Fähigkeit, Moleküle so einzustellen, dass sie auf VRE in verschiedenen zellulären Bereichen des Körpers abzielen, machen es zu einem aufregenden Projekt”, fasst Daniel Flaherty vom Forschungsteam zusammen. Flaherty glaubt, dass diese Verbindung die Art und Weise, wie wir VRE-Infektionen behandeln, in Zukunft verändern wird.

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600 mal stärker als aktuelle Methoden

“Wir haben Moleküle, die zur Behandlung tödlicher systemischer VRE-Infektionen oder zur Manipulation der Eigenschaften des Moleküls zur Entwicklung einer Verbindung verwendet werden können, die ausschließlich im Magen-Darm-Trakt verbleibt, um die VRE-Besiedlung zu verringern”, fasst zusammen Flaherty. Laut den Forschern sind die neuen Moleküle 600-mal wirksamer gegen VRE als derzeit verfügbare Behandlungen.

Breitbandantibiotika stimulieren die Resistenz

Der Professor für Mikrobiologie des Studienteams, Mohamed Seleem, kritisiert die Tatsache, dass die heute verfügbaren Antibiotika für eine Vielzahl von Krankheiten eingesetzt werden. Diese Antibiotika fördern nicht nur die Resistenz, sondern zerstören auch gute Bakterien im Darm. “Wir sind noch weit vom wachsenden Markt für Schmalspektrum-Antibiotika entfernt”, sagt Seleem. Das Team macht mit der aktuellen Forschung einen Schritt in diese Richtung. Es wurde gezeigt, dass die entwickelten Moleküle nur auf VRE abzielen und die Eigenschaften besitzen, die zur Behandlung von Bakterien sowohl im systemischen Kreislauf als auch im Magen-Darm-Trakt erforderlich sind, wo alle VRE-Infektionen ihren Ursprung haben. (v)

Autoren- und Quelleninformationen

Dieser Text entspricht den Anforderungen der medizinischen Literatur, der medizinischen Richtlinien und der aktuellen Studien und wurde von Angehörigen der Gesundheitsberufe überprüft.

Autor:

Diplom-Redakteur (FH) Volker Blasek

Zum Aufblasen:

  • Jatinder Kaur, Xufeng Cao, Nader S. Abutaleb, Vereinigte Staaten von Amerika: Optimierung des Acetazolamid-Gerüsts als potente Inhibitoren von Vancomycin-resistenten Enterokokken; in: Journal of Medicinal Chemistry, 2020, pubs.acs.org

Wichtige Notiz:
Dieser Artikel dient nur zu Informationszwecken und sollte nicht zur Selbstdiagnose oder Selbstbehandlung verwendet werden. Es kann einen Arztbesuch nicht ersetzen.